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NP0361
NP-61 es una molécula pequeña procedente de programas de diseño racional de fármacos y síntesis orgánica, que actúa como modulador de la cascada amiloide y que presenta, por tanto, un papel importante como potencial agente modificador de la enfermedad de Alzheimer, a través de su doble actividad sobre la formación y agregación de péptido β-amiloide y como inhibidor del enzima acetilcolinesterasa (AChE).
Las propiedades farmacológicas de NP-61 fueron investigadas utilizando ensayos celulares in vitro. El efecto del compuesto sobre el metabolismo de APP se estudió en tres líneas celulares transfectadas con APP, mostrando una inhibición significativa de la secreción del péptido β-amiloide. También se demostraron las propiedades inhibitorias del NP-61 sobre el enzima AChE in vitro. Además, la prueba de concepto in vivo llevada a cabo en modelos animales transgénicos que sobreexpresan APP humana, mostró una drástica reducción de la placa amiloide en el cerebro de los animales y una mejora de la capacidad cognitiva tras el tratamiento crónico con el compuesto por administración oral durante tres meses.
NP-61 ha completado todas las evaluaciones toxicológicas requeridas para iniciar el desarrollo de los estudios clínicos de fase I. Se llevaron a cabo estudios de toxicocinética en modelos animales, estudios de genética toxicológica y estudios de ADME, cuyos datos permitieron definir una dosis segura para el primer ensayo clínico en humanos.
En abril de 2007, se inició el desarrollo clínico de NP-61. El primer ensayo clínico en humanos de dosis única ascendente ha tenido como objetivo principal probar la seguridad y la farmacocinética del compuesto en voluntarios jóvenes y mayores. En 2008 se ha completado un segundo estudio de fase I en 24 voluntarios. Los resultados del ensayo han demostrado la ausencia de efectos adversos relevantes, lo que permitirá continuar el programa de desarrollo de NP-61 a lo largo de 2009.
De esta forma, NP-61 sigue su camino en nuestra línea de desarrollo como un prometedor fármaco modificador del proceso degenerativo de la enfermedad de Alzheimer.
NP-61 ha completado todas las evaluaciones toxicológicas requeridas para iniciar el desarrollo de los estudios clínicos de fase I. Se llevaron a cabo estudios de toxicocinética en modelos animales, estudios de genética toxicológica y estudios de ADME, cuyos datos permitieron definir una dosis segura para el primer ensayo clínico en humanos.
En abril de 2007, se inició el desarrollo clínico de NP-61. El primer ensayo clínico en humanos de dosis única ascendente ha tenido como objetivo principal probar la seguridad y la farmacocinética del compuesto en voluntarios jóvenes y mayores. En 2008 se ha completado un segundo estudio de fase I en 24 voluntarios. Los resultados del ensayo han demostrado la ausencia de efectos adversos relevantes, lo que permitirá continuar el programa de desarrollo de NP-61 a lo largo de 2009.
De esta forma, NP-61 sigue su camino en nuestra línea de desarrollo como un prometedor fármaco modificador del proceso degenerativo de la enfermedad de Alzheimer.
NP-61 es un potente inhibidor de acetilcolinesterasa (AChE) y modulador de β-amiloide que se presenta como un potencial agente modificador de la enfermedad de Alzheimer.
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